2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Противовоспалительные препараты широкого спектра действия в стоматологии

Все о здоровье зубов и десен

Все о здоровье зубов и десен

Антибиотики при воспалении десен и корней зубов

Антибиотики при воспалении десен и корней зубов

  • Добавлено 08.11.2018
  • Препараты и лекарства
  • Нет комментариев

Большинство заболеваний дёсен или корней зубов на ранних стадиях поддаются терапии при помощи противовоспалительных лекарств и стоматологических манипуляций. Но в сложных случаях воспалительный процесс уже не может быть остановлен такими простыми методами, поэтому стоматологи назначают для лечения курс антибиотиков.

Дозировку и длительность использования врач подбирает индивидуально исходя из конкретной болезни и состояния пациента. Антибиотик помогает быстро снять воспаление, уменьшить болевой синдром и предупредить развитие осложнений. От своевременности и правильности выбора препарата зависит ход лечения и время полного излечения.

Когда назначают

Антибиотические средства могут применяться для лечения основного заболевания или для ликвидации последствий попадания микробов при стоматологических манипуляциях.

Случаев, в которых применяют антибиотики, несколько:

  • Гингивит. Десна воспаляется, но зубодесневое соединение при этом не утрачивает целостности. На ранних стадиях используют щадящие методики, но при появлении гнойно-воспалительных очагов нужна срочная антибиотикотерапия.
  • Пародонтит (поражение дёсен). Антибиотики обязательно входят в терапевтическую программу.
  • Периодонтит. Воспалительный очаг связок соединительной ткани, которая фиксирует зуб в его стандартном положении, или верхушки корня зуба.
  • Периостит. Воспалительное поражение надкостницы.
  • Осложнение заживления десневой лунки после удаления, особенно в случае удаления зубов мудрости. Может развиваться из-за того, что в лунке остаются небольшие осколки дентина, во время удаления занесена инфекция или мягкие ткани сильно травмировались.
  • Травма десневых тканей.
  • Длительное отсутствие лечения кариеса.
  • Абсцесс. Гнойное воспаление у основания зубного корня. Грозит быстрым развитием осложнений и дальнейшим распространением с кровотоком.
  • Последствия установки ортодонтических приспособлений или имплантов.

Все эти проблемы усугубляются у людей с ослабленной иммунной системой: у беременных, после тяжёлых болезней, со СПИДом, при чрезмерном употреблении алкоголя, дефиците витаминов в рационе или скудном питании. У таких пациентов лечение может не помочь без антибиотиков даже в случае относительно простых заболеваний.

Все болезни, при которых необходима антибиотикотерапия, характеризуются следующими симптомами:

  • болевой синдром;
  • высокая чувствительность эмали;
  • отёк десны и мягких тканей ротовой полости;
  • наличие эрозий, ран и язв во рту;
  • неприятный запах, который быстро восстанавливается после чистки зубов.

Часто состояние осложняется повышенной температурой и общим ухудшением самочувствия.

Формы антибиотиков

В стоматологической практике предпочтение отдают антибиотическим препаратам широкого спектра действия. Это обусловлено тем, что микрофлора ротовой полости содержит большое разнообразие групп бактерий, способных вызвать воспаление.

Существует три формы подобных препаратов:

  • Пероральные средства – таблетки, капсулы, суспензии и пр. («Азитромицин», «Амоксиклав», «Метронидазол», «Клиндамицин»).
  • Инъекции («Оксациллин», «Линкомицин», «Доксицилин»). Этот метод применяется очень редко.
  • Местные средства – мази, гели («Асепта», «Метрогил Дента», «Парадонтоцид»)

Иногда в сложных случаях комбинируют два метода.

Для каждого отдельного случая стоматолог подбирает определённую форму антибиотика:

  • при гингивите, пародонтите и пародонтозе – местное применение в виде гелей и мазей;
  • при совмещённом воспалении дёсен и зубных корней – местное использование и приём внутрь;
  • проблемы после имплантации зубов – инъекции или перорально;
  • после вскрытия флюса – таблетки и местные аппликации;
  • после удаления зубов мудрости – полоскания, а иногда – пероральное применение.

Часто применяемые препараты

Выбор конкретного антибиотика врач проводит исходя из клинической картины, а также учитывая возможные проявления аллергии и показатели здоровья пациента.

«Ципрофлоксацин»

Препарат на основе ципрофлоксацина гидрохлорида. Продаётся в таблетках по 250 мг и 500 мг. Это противомикробное средство системного применения, влияющее на болезнетворные микробы, подавляя их рост, развитие и приостанавливая размножение. «Ципрофлоксацин» подходит для людей, у которых выражено снижение иммунитета. В период беременности и кормления грудью его не назначают.

Это сильнодействующее средство, способное быстро приводить к излечиванию, но при этом оно может спровоцировать нарушения работы желудочно-кишечного тракта, поэтому распространёнными побочными эффектами считаются понос и тошнота.

Стоимость стартует от 22 руб. за 10 таблеток с дозировкой 250 мг.

«Амоксиклав»

Комбинированное средство на основе амоксициллина и кислоты клавулиновой. Одно из самых назначаемых средств при борьбе с воспалениями дёсен, поскольку амоксициллин действует только на одну группу бактерий, провоцирующих эту патологию. Наличие кислоты клавулиновой делает препарат эффективным в отношении микробов, которые проявляют устойчивость к цефаллоспориновым и пенициллиновым средствам.

Для лечения стоматологических воспалений у взрослых применяют дозировку 500 мг дважды в сутки с равными промежутками времени. При терапии воспалений дёсен назначается на этапе заживления мягких тканей после удаления внутренних отложений. В тяжёлых случаях назначают одновременный приём с «Метронидазолом».

Стоимость в аптеках составляет 113-480 руб.

«Метронидазол»

В большинстве случаев при стоматологических воспалениях «Метронидазол» используют в курсе как вспомогательный компонент, позволяющий подействовать другому антибиотическому препарату. При разработке курса по борьбе с хроническим пародонтитом это средство показывает очень высокую эффективность.

Его неоспоримым плюсом является то, что «Метронидазол» практически не изменяет состав нормальной флоры рта, а действует целенаправленно на источник воспаления. Схема применения для взрослых пациентов: утром, в обед и вечером по 500 мг.

Упаковка таблеток обойдётся в 70-150 руб.

«Линкомицин»

Препарат приоритетного выбора для стоматологов при воспалении корня зуба или дёсен, нагноений и абсцессов. Также «Линкомицин» назначают при воспалениях после установки имплантов или ортодонтических приспособлений. Его действие направлено на угнетение патогенной микрофлоры. Плюсом при назначении этого средства является то, что он вызывает медленное привыкание. Действующее вещество постепенно накапливается в костной ткани, поэтому препятствует распространению очага воспаления.

Препарат в аптеках продают в виде капсул, растворов для уколов и в форме мази. В запущенных случаях средство вводят инъекционно в вены или мышцы. Самые частые побочные эффекты выражаются в виде диспепсических явлений.

Цена за препарат в виде ампул – 80-190 руб., в виде капсул – 110-240 руб., в виде мази – 90-210 руб.

Отзывы специалистов и пациентов

Максим Викторович, стоматолог

«В своей практике я назначаю антибиотические препараты в тех случаях, когда другие средства и методы не приносят ожидаемого результата. Многие пациенты относятся к антибиотикам предвзято, но при условии правильного подбора они не приносят вреда, которыми грозят осложнения воспалительных заболеваний дёсен и зубов»

Эдуард Николаевич, ортодонт

«У меня бывали случаи, когда после применения ортодонтических конструкций у пациентов развивались сложные воспалительные процессы в ротовой полости. Назначение местных антибиотиков в скором времени помогало решить эти проблемы, удавалось избежать даже применения системного антибиотического средства, которое я предполагал прописывать»

Читать еще:  Почему появляется сухость во рту и как ее устранить

Анна Николаевна, пациент

«В прошлом году мне удалили зуб мудрости. Это произошло в командировке, поэтому после того, как рана долго не заживала, я не могла пойти на приём к тому хирургу, который проводил удаление. Все соседние дёсны опухли, было очень больно, температура не сбивалась. Терпеть больше не было сил, да и стало понятно, что ситуация серьёзная. Это вынудило пойти меня к стоматологу, который сразу же прописал полоскания и антибиотики в таблетках. На четвёртые сутки температура перестала повышаться, а ещё через пару дней рана начала потихоньку заживать. Понятно, что без антибиотиков я бы не обошлась»

12 лучших антибиотиков при зубной боли

Зубная боль относится к характерной симптоматике многих стоматологических заболеваний различной этиологии. Часто для ликвидации причин патологий, связанных с подавлением роста и гибели атипичных микроорганизмов, назначаются антибиотики.

В этой статье описывается эффективность антибиотиков при зубной боли, правила их применения, а также названия наиболее востребованных и эффективных видов таблеток.

Зачем пить антибиотики при зубной боли и как они могут помочь?

Применение медикаментозных препаратов антибактериальной группы в стоматологии считается достаточно частым явлением. Это объясняется тем, что одной из причин зубной боли являются болезнетворные микроорганизмы. Также при проведении хирургического лечения сохранить стерильность в ротовой полости на весь период восстановления невозможно.

Фармакологическое действие антибиотиков основано на ликвидации болезнетворных микроорганизмов, которые находятся в организме человека, особенно в очаге поражения.

При запущенной стадии заболевания стоматологи могут назначить антибиотики широкого спектра действия, которые активны в отношении различных видов бактерий. Лекарства могут приниматься перорально, внутримышечно и в качестве местного лечения.

В стоматологической практике прием антибиотиков назначается при следующих патологических процессах, связанных с развитием воспалительных процессов в ротовой полости:

    Если боль является следствием удаления зуба, тогда антибактериальные препараты могут помочь справиться с данным признаком

Острой форме гнойного периодонтита.

  • Периострите запущенной формы.
  • Флюсе (когда опухла щека).
  • Воспалении зубного нерва.
  • Воспалении корня под коронкой.
  • Пульпите.
  • Развитии осложнений после экстракции зуба.
  • Отторжении имплантата после его вживления.
  • Болезни десен, сопровождающейся воспалением, опухолью, нарывом или нагноением: пародонтите, пародонтозе, язвенно-некротическом гингивите.
  • После травмирования либо инфицирования открытых повреждений в полости рта.
  • Антибактериальные препараты помимо ликвидации основной причины проявления боли эффективно купируют и саму симптоматику болевого синдрома. Добиться результативности их приема можно только при условии правильного подбора препарата.

    В случае, если боль является следствием удаления зуба, тогда антибактериальные препараты могут помочь справиться с данным признаком. Если же зубная боль проявляется в результате травмы, тогда данные препараты здесь беспомощны.

    Какие антибиотики принимать – названия и описание

    Антибактериальные препараты, которые используются при лечении зубной боли, представлены широким ассортиментом.

    Какой антибиотик лучше всего пить при зубной боли – список:

    Цифран

    Ципролет

    Ципрофлоксацин

    Амоксиклав

    Порошок для инъекций – 830 руб.

    Порошок для перорального приема – 150 руб.

    Суспензии – 142 руб.

    Экоцифол

    Ампиокс

    Экоклав

    Линкомицин

    Ампулы – 110 руб.

    Доксициклин

    Флемоксин Солютаб

    Метронидазол

    Противопоказания

    Антибиотики относятся к категории сильнодействующих медикаментозных средств, способных нанести серьезный вред здоровью.

    Поэтому они имеют ряд противопоказаний:

      Не разрешается лечить антибиотиками грудничков и детей с ослабленными иммунными силами организма

    Главным противопоказанием к применению любой группы антибактериальных препаратов является личная непереносимость одного либо группы ингредиентов, входящих в состав лекарства.

  • Категорически запрещается женщинам, вынашивающим плод. Исключением является назначение антибиотиков при некоторых формах пневмонии, когда идет смертельная угроза матери и ребенку.
  • При грудном вскармливании младенцев мамочкам не разрешается применение антибиотиков. Самым верным выходом из данной ситуации является временный отказ от кормления грудью. Снова начать давать грудь можно спустя пару дней после проведенного лечения.
  • Не разрешается лечить антибиотиками грудничков и детей с ослабленными иммунными силами организма.
  • Острая почечная недостаточность, хронические заболевания печени, проблемы с сердечной деятельностью считаются серьезными противопоказаниями для применения антибактериальной терапии.
  • Особенным запретом для применения антибиотиков является злоупотребление спиртсодержащих напитков. Уже точно доказана несовместимость препаратов данной фармакологической группы и алкоголя. Их одновременное применение грозит развитием грозных осложнений и летальностью.
  • Общие правила приема и меры предосторожности

    Антибактериальные средства при зубной боли являются одним из аспектов оказания неотложной помощи.

    Существуют правила приема антибиотиков, которые необходимо выполнять для быстрейшего достижения терапевтического эффекта:

      Прием препаратов осуществлять только после врачебного осмотра

    Прием препаратов осуществлять только после врачебного осмотра.

  • Подбор антибиотиков определяет дантист.
  • Не проводить самостоятельно замену медикамента на его аналоги.
  • Строго придерживаться назначенной дозировки.
  • Употреблять лекарство в одно и тоже время суток.
  • Не следует повышать дозировку антибиотика в случае пропуска приема или сбоя во времени.
  • Продолжать прием лекарственного средства согласно плану, составленному специалистом.
  • Если препарат привязан к приему пищу, следует обязательно выполнять это условие.
  • Категорически запрещается запивать таблетки сладкими, газированными напитками, кофе.
  • В период лечения нельзя употреблять алкоголь
  • Самыми оптимальными жидкостями для запивания антибиотиков считается не газированная минеральная вода и охлажденный кипяток.
  • Параллельно с антибактериальной терапией при зубных болях обязательно проводить курс противогистаминных медикаментов, при помощи которых снимается отечность десен и снижается вероятность развития побочных проявлений.
  • Нельзя прерывать курс антибиотикотерапии ранее указанного срока. Длительность курса устанавливает врач.
  • Используя в лечении зубной боли антибиотики, следует не игнорировать мерами предосторожности:

    • Не принимать препарат с прошедшим сроком годности.
    • Соблюдать температурный режим при хранении.
    • Сохранять лекарство в оригинальной упаковке.
    • Не выбрасывать инструкцию по применению до окончания лечения.

    Побочные эффекты

    Антибактериальные препараты, которые назначаются при зубной боли, имеют ряд побочных эффектов, возникающих из-за характерных свойств человеческого организма.

    Часто встречается следующая симптоматика:

      Проблемы со слухом могут возникнуть вследствие побочных действий от приема антибиотиков

    Со стороны пищеварительной системы: приступы тошноты, рвота, жидкий стул, болезненные ощущения в эпигастральной области, дискомфорт в животе, вздутие кишечника, дисбактериоз.

  • Развитие кровотечений.
  • Мышечная слабость.
  • Головокружение и головные боли.
  • Сонливость.
  • Отечность лица и голосовых связок.
  • Аллергические проявления по типу высыпаний и зуда дермы.
  • Повышенное артериальное давление.
  • В анализах крови лейкопения, тромбоцитопения, мало гранулоцитов.
  • Проблемы со слухом.
  • В тяжелых случаях может возникнуть анафилактический шок.
  • Возникновение грибковой патологии.
  • Антибиотики являются неотъемлемой частью терапевтического курса различных стоматологических патологий. Препараты данной группы позволяют быстро устранить болезнетворные микроорганизмы, жизнедеятельность которых способствует развитию сильной зубной боли.

    Для эффективного лечения необходимо посетить стоматолога, который назначит подходящий антибиотик в зависимости от индивидуальных показателей пациента.

    Читать еще:  Образование белой пленки во рту

    Противовоспалительные препараты широкого спектра действия в стоматологии

    Воспалительная реакция является общебиологическим ответом организма на действие любых повреждающих факторов. В пародонтологии повреждающие эффекты вызываются в основном, как уже говорилось, микробами зубной бляшки. В свою очередь, сама воспалительная реакция, особенно достаточно выраженная и длительная, приводит к глубоким морфологическим и функциональным нарушениям в тканях. Поэтому, если удаление зубных отложений является недостаточным для достижения необходимого эффекта, это обосновывает необходимость применения в комплексной патогенетической терапии противовоспалительных препаратов.
    В стоматологической практике широко используют препараты как общего, так и местного действия.

    Как указывалось выше, антибактериальные препараты сокращают число микроорганизмов, в том числе пародонтопатогенных, и тем самым косвенно способствуют снижению активности воспаления. Это свойство антибиотиков и породило ошибочное мнение, что именно они и являются противовоспалительными средствами. Прямым противовоспалительным свойством ни антибиотики, ни антисептические средства не обладают, однако они влияют на микрофлору, т. е. на основной этиологический фактор заболевания. Иногда использование противомикробных препаратов может даже усугублять течение инфекционного воспаления, поскольку их прием существенно изменяет состав микрофлоры полости рта (микробиоценоза). В результате возникает дисбактериоз, кандидоз, снижается активность иммунных реакций.

    Существуют группы фармакологических средств, которые оказывают прямое влияние на одну или на несколько фаз воспалительного процесса одновременно. Такие препараты и относятся к собственно противовоспалительным. Как и антибактериальные, противовоспалительные средства следует назначать только обоснованно, учитывая особенности течения воспалительного процесса в каждом отдельном случае.

    Если постоянное изменение рынка антибиотиков определяется, в основном, формированием резистентности микроорганизмов, то поиск новых противовоспалительных средств в большей мере вызван их недостаточной эффективностью и/или побочными действиями.

    К противовоспалительным препаратам относятся стероидные и нестероидные противовоспалительные средства; ферментные препараты; вяжущие и раздражающие средства; витамины А, С, Р, Е, обладающие выраженным антиоксидантным свойством; соли кальция; антикоагулянты, в частности гепариновая мазь.

    К стероидным противовоспалительным средствам относятся глюкокортикоиды, которые являются гормонами коры надпочечников. Они оказывают влияние на все три фазы воспаления: альтерации, экссудации и пролиферации.

    Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов реализуется за счет следующих их свойств:
    • способность стабилизировать клеточные мембраны. За счет этого полностью прекращается выход протеолитических лизосомных ферментов, которые изначально необходимы для разрушения структур бактерий, но затем, при их длительном выходе и скоплении в очаге первичного повреждения разрушаются и нормальные тканевые структуры. То есть кортикосте-роидные препараты уменьшают активность повреждения (альтерации), что способствует сокращению очага воспаления и одновременно уменьшению болевых ощущений;
    • тормозят гидролиз белков, жиров и углеводов. Это, в свою очередь, препятствует гибели клеток, подвергшихся действию повреждающих факторов;
    • ограничивают образование арахидоновой кислоты и ее производных — лейкотриенов и простагландинов, играющих важную роль в процессе воспаления;
    • поддерживают нормальную микроциркуляцию крови за счет способности стимулировать синтез гиалуроновой кислоты. В свою очередь, гиалуроновая кислота является основой межклеточного вещества, которое играет важную роль как в межклеточной проницаемости, так и в сохранности буферной емкости, предупреждении отека тканей;
    • снижают проницаемость стенки сосудов. Как следствие, уменьшается экссудация и отек тканей;
    • благодаря иммуносупрессивным свойствам способствуют сокращению синтеза провоспалительных цитокинов, уменьшают токсическую активность нейтрофилов и макрофагов и инфильтрацию ими тканей в пролиферативной фазе воспаления. Это также уменьшает повреждение органа.

    Кроме того, в клинике применение глюкокортикоидов уменьшает интоксикацию, гипертермию (лихорадку).
    Гормональные препараты делятся на гормоны естественного происхождения (кортизон и гидрокортизон) и синтетические (преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, триамциналон). Следует отметить, что синтетические препараты превосходят глюкокортикоиды естественного происхождения по противовоспалительному и десенсибилизирующему эффекту.

    Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов достаточно хорошо выражен при местном применении. Поэтому их выпускают в виде мазей и аэрозолей: синафлан, синалар, дермазолон, дексокорт, фторокорт, флюцинар, преднизолоновая и гидрокортизоновая мазь и т. д.

    В пародонтологии местно глюкокортикоиды применяют на стадии резко выраженной экссудации, т. е. в острой фазе, либо в стадии обострения процесса. Однако следует иметь в виду, что длительное применение кортикостероидов значительно подавляет тканевый метаболизм, а это, в свою очередь, приводит к атрофии тканей. Поэтому назначать глюкокортикоиды надо осторожно, заранее рассчитывая соотношение положительного и негативного эффектов.

    Поскольку кортикостероиды обладают антиаллергическим действием, их целесообразно назначать в тех случаях, когда хронический процесс в пародонте сочетается с наличием у пациента аллергии. Однако, поскольку в таких случаях применение этих препаратов бывает достаточно длительным, параллельно следует назначать и кератопластические средства.

    Противовоспалительные средства

    Воспалительные реакции — это универсальные защитно-приспособительные реакции на воздействие разнообразных экзогенных и эндогенных повреждающих факторов (микроорганизмы, химические агенты, физические воздействия и т.д.), играющие важную роль в патогенезе большинства заболеваний челюстно-лицевой области (пародонтит, альвеолит, периостит, остеомиелит, острый герпетический гингивостоматит и т.д.). Этот процесс инициируется и поддерживается эндогенными биологически активными веществами (простагландины, тромбоксан, простациклин, лейкотриены, гистамин, интерлейкины (ИЛ), NO, кинины), которые продуцируются в очаге воспаления.

    Несмотря на то что воспаление является защитной реакцией, чрезмерная выраженность этого процесса может нарушать функции органов и тканей, что требует соответствующего лечения. Специфика фармакологической регуляции этого процесса зависит от особенностей этиологии, патогенеза и выраженности отдельных фаз воспаления у данного пациента, наличия у него сопутствующей патологии.

    В стоматологической практике используются противовоспалительные средства местного и резорбтивного действия (вяжущие, ферментные, витаминные, стероидные средства и НПВС, димексид, соли кальция, гепариновая мазь и др.), существенно различающиеся по механизму действия, особенностям химической структуры, физико-химических свойств, фармакокинетики, фармакодинамики, а также по воздействию на определенные фазы воспалительных реакций. Несмотря на наличие в арсенале врача-стоматолога большого количества ЛС различной направленности действия, основными лекарствами, применяемыми для получения противовоспалительного и болеутоляющего эффектов, являются НПВС, эффект которых проявляется не только при резорбтивном действии, но и при местном применении.

    Применение ферментов в медицине (энзимотерапия) основано на их избирательном воздействии на некоторые ткани. Ферментные препараты вызывают гидролиз белков, полинуклеотидов и мукополисахаридов, вследствие чего происходит разжижение гноя, слизи и других продуктов воспалительного происхождения. В стоматологической практике чаще всего используются протеазы, нуклеазы и лиазы.

    Нестероидные противовоспалительные средства и ненаркотические анальгетики

    Указатель описаний ЛС

    Ацетилсалициловая кислота
    Бензидамин
    Диклофенак
    Ибупрофен
    Индометацин
    Кетопрофен
    Кеторолак
    Лорноксикам
    Мелоксикам
    Метамизол натрий
    Нимесулид
    Парацетамол
    Пироксикам
    Фенилбутазон
    Целекоксиб

    МНН отсутствует

    • Холисал

    Широкое применение НПВС в стоматологии обусловлено спектром их фармакологической активности, который включает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее, а также антиагрегантное действие. Это позволяет использовать НПВС в комплексной терапии воспалительных процессов челюст-но-лицевой области, для медикаментозной подготовки пациентов перед выполнением травматичных вмешательств, а также для уменьшения боли, отека и воспаления после их проведения. Анальгетическая и противовоспалительная активность НПВС доказана в многочисленных контролируемых испытаниях, соответствующих стандартам «доказательной медицины».

    Читать еще:  Диагностика заболеваний слизистой полости рта по внутренней поверхности щек

    Спектр применяемых в настоящее время в медицинской практике НПВС чрезвычайно широк: от традиционных групп производных салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая (аспирин) и пиразолона (фенилбутазон (бутадион) до современных ЛС производных ряда органических кислот: антраниловой — кислота мефенамовая и кислота флуфенамовая; индолуксусной — индометацин (метиндол), фенилуксусной — диклофенак (ортофен, вольтарен и др.), фенилпропионовой — ибупрофен (бруфен), пропионовой — кетопрофен (артрозилен, ОКИ, кетонал), напроксен (напросин), гетероарилуксусной — кеторолак (кеталгин, кетанов, кеторол) и производных оксикамов (пироксикам (пироксифер, хотемин), лорноксикам (ксефокам), мелоксикам (мовалис).

    НПВС имеют однотипные эффекты, но их выраженность у ЛС разных групп значительно варьирует. Так, парацетамол обладает центральным болеутоляющим и жаропонижающим действием, а противовоспалительный эффект у него не выражен. За последние годы появились ЛС с мощным болеутоляющим потенциалом, сопоставимые по активности с трамадолом (трамалом), такие как кеторолак, кетопрофен и лорноксикам. Их высокая эффективность при выраженном болевом синдроме различной локализации позволяет шире использовать НПВС в предоперационной подготовке пациентов.

    Созданы НПВС и для местного применения (на основе кетопрофена, холина салицилата и фенилбутазона). Поскольку противовоспалительное действие связано с блокадой циклооксигеназы (ЦОГ) ЦОГ-2, а многие побочные эффекты — с блокадой ЦОГ-1, были созданы НПВС, преимущественно блокирующие ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб и др.), которые лучше переносятся, особенно пациентами группы риска, имеющими в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальную астму, поражения почек, нарушения свертываемости крови.

    Механизм действия и фармакологические эффекты

    НПВС ингибируют ЦОГ — ключевой фермент метаболизма арахидоновой кислоты, регулирующий ее превращение в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан ТхА2. ПГ участвуют в процессах возникновения боли, воспаления и лихорадки. Угнетая их синтез, НПВС снижают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину, уменьшают отек тканей в очаге воспаления, тем самым ослабляя механическое давление на ноцицепторы.

    В последние годы показано, что в противовоспалительном действии этих ЛС имеет значение предотвращение активации иммунокомпетентных клеток на ранних этапах воспаления. НПВС повышают содержание внутриклеточного Са2+ в Т-лимфоцитах, что способствует их пролиферации, синтезу интерлейкина-2 (ИЛ-2) и подавлению активации нейтрофилов. Установлена зависимость между тяжестью воспалительного процесса в тканях челюстно-лицевой области и изменением содержания в них арахидоновой кислоты, ПГ, особенно ПГЕ2 и ПГF2а, продуктов перекисного окисления липидов, ИЛ-1β и циклических нуклеотидов. Использование в этих условиях НПВС уменьшает выраженность гиперергического воспаления, отек, боль, степень деструкции тканей. НПВС действуют преимущественно на две фаза воспаления: фазу экссудации и фазу пролиферации.

    Анальгетический эффект НПВС особенно выражен при болях воспалительного характера, что обусловлено уменьшением экссудации, предупреждением развития гипералгезии, снижением чувствительности болевых рецепторов к медиаторам боли. Болеутоляющая активность выше у НПВС, растворы которых имеют нейтральный рН. Они меньше накапливаются в очаге воспаления, быстрее проникают через ГЭБ, оказывают влияние на таламические центры болевой чувствительности, подавляя ЦОГ в ЦНС. НПВС снижают уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих в проведении болевых импульсов, но не влияют на психический компонент боли и ее оценку.

    Жаропонижающий эффект НПВС связан в основном с увеличением теплоотдачи и проявляется только при повышенной температуре. Это обусловлено угнетением синтеза ПГЕ1 в ЦНС и торможением их активирующего влияния на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе.

    Торможение агрегации тромбоцитов обусловлено блокадой ЦОГ и угнетением синтеза тромбоксана А2. При длительном применении НПВС развивается десенсибилизирующий эффект, который обусловлен снижением образования ПГЕ2 в очаге воспаления и лейкоцитах, торможением бласттрансформации лимфоцитов, уменьшением хемотаксической активности моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов, полиморфно-ядерных нейтрофилов. ПГ участвуют не только в реализации воспалительных реакций. Они необходимы для нормального течения физиологических процессов, выполняют гастропротективную функцию, регулируют почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, агрегацию тромбоцитов.

    Существуют две изоформы ЦОГ. ЦОГ-1 — фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток и необходимый для образования ПГ, участвующих в регуляции гомеостаза и влияющих на трофику и функциональную активность клеток, и ЦОГ-2 — фермент, который в обычных условиях обнаруживается только в некоторых органах (головной мозг, почки, кости, репродуктивная система у женщин). Процесс воспаления индуцирует продукцию ЦОГ-2. Блокада ЦОГ-2 обусловливает наличие у ЛС противовоспалительной активности, а с подавлением активности ЦОГ-1 связано большинство побочных эффектов НПВС.

    Фармакокинетика

    Большинство НПВС являются слабыми органическими кислотами с низким рН. При приеме внутрь они обладают высокой степенью абсорбции и биодоступности. НПВС хорошо связываются с белками плазмы крови (80—99%). При гипоальбуминемии повышается концентрация свободных фракций НПВС в плазме крови, в результате чего возрастает активность и токсичность ЛС.

    НПВС имеют примерно одинаковый объем распределения. Метаболизируются они в печени с образованием неактивных метаболитов (исключение — фенилбутазон), элиминируются почками. НПВС быстрее выводятся при щелочной реакции мочи. Некоторые НПВС (индометацин, ибупрофен, напроксен) выводятся на 10—20% в неизмененном виде, в связи с чем при заболеваниях почек может меняться их концентрация в крови. Т1/2 у различных ЛС этой группы значительно варьирует. К ЛС с коротким Т1/2 (1—6 ч) относятся ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен и др., к ЛС с длительным Т1/2 (более 6 ч) — напроксен, пироксикам, фенилбутазон и др. На фармакокинетику НПВС может влиять функция печени и почек, а также возраст пациента.

    Место в терапии

    Переносимость и побочные эффекты

    НПВС широко и бесконтрольно применяются в качестве противовоспалительных, болеутоляющих и жаропонижающих средств, при этом не всегда учитывается их потенциальная токсичность, особенно у пациентов группы риска, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ, печени, почек, сердечно-сосудистой системы, бронхиальную астму и предрасположенных к аллергическим реакциям.

    При применении НПВС, особенно курсовом, возможны осложнения со стороны многих систем и органов.

    • Со стороны ЖКТ: стоматит, тошнота, рвота, метеоризм, боли в эпигастральной области, запоры, диарея, ульцерогенный эффект, желудочно-кишечные кровотечения, гастроэзофагеальный рефлюкс, холестаз, гепатит, желтуха.
    • Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, повышенная утомляемость, бессонница, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение чувствительности, галлюцинации, судороги, ретинопатия, кератопатия, неврит зрительного нерва.
    • Гематологические реакции: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
    • Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальная нефропатия,
    • отеки.
    • Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролизис (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, отек Квинке, анафилактический шок.
    • Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: сыпь, буллезные высыпания, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, токсикодермия.

    Наиболее часто встречаются осложнения, обусловленные угнетением ЦОГ-1 (поражения ЖКТ, нарушение функции почек и агрегации тромбоцитов, влияние на систему кровообращения).

    Ссылка на основную публикацию
    ВсеИнструменты
    Adblock
    detector