0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Что представляет собой антибиотик Ципролет

Ципролет: антибиотик широкого диапазона действия

Антибиотик Ципролет представляет собой антимикробный препарат широкого диапазона действия, производимый известнейшей индийской фармкомпанией «Д-р Редди´с Лабораторис Лтд». Препарат принадлежит к группе антибиотиков фторхинолонов. Действующим компонентом медикамента является Ципрофлоксацин. Ципролет обладает бактерицидным эффектом. Механизм его действия обусловлен способностью влиять на передачу генетического материала в процессе деления микроба и последующего его роста, а также вызывать морфологические превращения клеточной оболочки, что ведет к скорейшей гибели бактерии.

Рис. 1. Упаковка таблетированной формы Ципролета.

На грамположительную флору антибиотик воздействует только в период деления, а на грамотрицательную – и в период деления, и в период покоя. Среди грамположительной флоры к Ципролету умеренно чувствительны пневмококк, энтерококк. Для подавления их патогенного действия требуется высокая концентрация антибиотика в крови и тканях.

Спектр грамотрицательной флоры значительно обширнее:

  • Энтеробактерии – кишечная палочка (рис. 2), сальмонелла, шигелла, цитобактер, клебсиелла, протей, провиденция, морганелла и прочие бактерии;

Рис. 2. Микроскопический вид кишечной палочки.

  • Внутриклеточные возбудители – легионелла (рис. 3), бруцелла, листерия, коринобактерии дифтерии, микобактерии туберкулеза;

Рис. 3. Микроскопический вид легионеллы.

  • Прочие грамотрицательные возбудители – гемофильная палочка, синегнойная палочка (рис. 4), нейсерии и иные бактерии;

Рис. 4. Микроскопический вид синегнойной палочки.

  • Препарат не активен в отношении большинства стафилококков (рис. 5), устойчивых к метициллину, бактероидов, уреаплазмы, клостридий, бледной трепонемы.

Рис. 5. Микроскопический вид золотистого стафилококка.

Форма выпуска антибиотика Ципролет

У Ципролета три формы выпуска – таблетированная по 250 мг и 500 мг, в виде раствора для инфузий с содержанием действующего вещества 2 мг в 1 мл (рис. 6) и в форме глазных капель – 15 мг в одном флаконе-капельнице (рис. 7).

Рис. 6. Ципролет раствор.

Сведения о резистентности к Ципролету

Отличительной особенностью антибиотика является медленное развитие к нему резистентности. Согласно крупнейшим российским исследованиям ПЕГАС I, ПЕГАС II и ПЕГАС III, проводимым на протяжении 10 лет в 20 научных центрах России, резистентность к Ципрофлоксацину среди возбудителей внебольничных инфекций такова:

  • Гемофильная палочка сохраняет свою чувствительность к антибиотику полностью;
  • Нейсерия гонорея устойчива к действию антибиотика на 7%, но необходимо отметить, что ввиду отсутствия специальных питательных сред в микробиологических лабораториях страны, достоверные сведения о чувствительности возбудителя к Ципролету практически отсутствуют;
  • Кишечная палочка, наиболее частый возбудитель внебольничных инфекций мочевыводящих путей, не столь высокочувствительна к фторхинолону сегодня;
  • Клеблиелла, второй по частоте возбудитель внебольничных инфекций мочевыводящих путей, также полностью чувствительна к Ципролету;
  • Все штаммы шигелл не резистентны к обсуждаемому антибиотику, резистентность не превышает 5%;
  • Все исследованные штаммы сальмонелл не активны в отношении Ципролета;
  • Чувствительность пневмококка, стрептококка к фторхинолону Ципролету в данном исследовании не изучалась.

Рис. 7. Капли глазные Ципролет.

Что касается возбудителей внутрибольничных инфекций, то здесь данные по резистентности к антибиотику таковы:

  • Резистентность бактерий семейства энтеробактер широко варьирует между отдельными стационарами и составляет от 6% для энтеробактера и до 13% для клебсиеллы, получены практически одинаковые данные по нечувствительности кишечной палочки и протея — 8,4% и 8,7% соответственно;
  • Синегнойная палочка (рис. 4) отличается очень высоким уровнем устойчивости к антибиотику – порядка 30% штаммов не чувствительны к действию Ципрофлоксацина;
  • Устойчивость штаммов ацинетобактер составляет 31,5%, а это означает, что каждому третьему пациенту назначение Ципрофлоксацина при высеве ацинетобактера бесполезно.

Данные о резистентности анаэробных бактерий к Ципролету отсутствуют.

Особенности взаимодействия с другими группами антимикробных средств

Сочетание Ципролета с другими группами антимикробных средств при тяжелых инфекциях с успехом применяется в клинической практике. Так, усиление положительного противомикробного действия наблюдается при комбинации Ципролета с бета-лактамными антибиотиками – пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, а также с аминогликозидами, антибиотиками группы линкомицина и рядом других антибактериальных синтетических средств, среди которых наиболее широко распространенным является метронидазол (рис. 8).

Рис. 8. Метронидазол.

Обоснованность применения антибиотика Ципролет

Антибиотик Ципролет является препаратом резерва, лекарственным средством второй линии при заболеваниях воспалительного характера, вызванных чувствительными к медикаменту микробами, когда средства первого ряда неэффективны в данной клинической ситуации или состояние пациента крайне тяжелое:

  • Инфекционный процесс в нижних дыхательных путях – тяжелое течение бронхита (рис. 9), бронхоэктатической болезни, осложненная пневмония, тяжелая форма муковисцидоза – тяжелейшего генетически обусловленного заболевания;

  • Осложненные инфекции лор-органов – синуситы (рис. 10), тонзиллиты;

  • Инфекционные процессы в почках и мочевыделительной системе;
  • Кишечная инфекция;
  • Инфекционный процесс с локализацией в мягких тканях и коже – инфицированные раны, язвы, ожоги;
  • Воспалительный процесс микробного характера в костях и суставах (рис. 11);

Рис. 11. Воспаление в костях (Остеомиелит).

  • В сочетании с метронидазолом применяется для лечения осложненных перитонитом внутрибрюшных ургентных инфекций;
  • Септицемия;
  • Неосложненная гонорея;
  • Хроническая форма бактериального простатита (рис. 12).

Рис. 12. Бактериальный простатит.

Ципролет с успехом используется в профилактических целях:

  • При наличии иммунодефицита, резвившегося в результате фармакотерапии иммунодепрессивными препаратами;
  • Перед проведением ряда хирургических операций;
  • При подтвержденной легочной форме сибирской язвы (рис. 13).

Рис. 13. Поражение шеи человека сибирской язвой.

В педиатрии единственным показанием для назначения антибиотика Ципролета с лечебной целью является инфицированность синегнойной палочкой при муковисцидозе, дозволенный возрастной диапазон применения – 5-17 лет, с профилактической — подтвержденная легочная форма сибирской язвы.

Предостережения и ограничения использования антибиотика Ципролет

Антибиотик Ципролет противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к нему и другим медикаментам из группы фторхинолонов. Не следует его применять детям и подросткам. Доказано, что препарат оказывает выраженное влияние на процесс костеобразования и формирования скелета. Антибиотик Ципролет не следует назначать беременным (рис. 14) и лактирующим женщинам.

Рис. 14. Ципролет не следует принимать беременным и лактирующим женщинам.

По классификации лекарственных средств, применяемых при беременности, он относится к категории C – использование препарата разрешено только по строгим клиническим показаниям и только в том случае, если польза для матери превышает риск. Особую осторожность следует соблюдать при наличии выраженного атеросклеротического поражения артерий головного мозга, нарушении мозгового кровообращения любого характера, эпилепсии, психических нарушениях, заболеваниях сердца, сердечной недостаточности, имеющихся в прошлом указаний на поражение сухожилий, связанных с приемом фторхинолонов. При наличии функциональной недостаточности органов экскреции (почек и печени) применение Ципролета возможно, но только после тщательного расчета его дозы.

Среди серьезных неблагоприятных побочных реакций Ципролета необходимо отметить спутанность сознания, галлюцинации, обморочные состояния, тромбозы артерий головного мозга, нарушения сердечного ритма с развитием желудочковой аритмии, возникновение панкреатита, гепатита, гепатонекроза, псевдомембранозного колита, присоединения грибковых инфекций, угнетения кроветворения с развитием агранулоцитоза, нейтропении, тромбоцитопении, усугубления почечной недостаточности, разрывов сухожилий (рис. 15).

Рис. 15. Разрыв сухожилий.

Очень редко возникают анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, предсказать развитие которых невозможно.

Антибиотик Ципролет: эффективное средство лечения

Ципролет является уникальным препаратом, потому что болезнетворные микроорганизмы очень редко вырабатывают устойчивость на него. Это позволяет использовать его для лечения острых инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызывают эти микроорганизмы. Рассмотрим подробнее особенности его действия.

Как Ципролет действует

Ципролет является противомикробным препаратом синтетического происхождения фторхинолонов, которые обладают следующими свойствами:

  • Эффективно действуют против большого количества микробов.
  • Легко проникают в различные клетки и ткани.
  • Болезнетворные микроорганизмы даже при длительном приеме препарата не привыкают к нему.
  • Равнодушны к полезным бактериям, которые оказывают помощь человеческому организму в борьбе с вредоносной микрофлорой.
Читать еще:  При беременности кровоточат десна что делать в домашних условиях

Этими качествами обладает и Ципролет. Попадая в бактериальную клетку, этот препарат препятствует образованию ферментов, которые участвуют в размножении возбудителей инфекции, ликвидируя их. В настоящее время его активно назначают врачи для лечения различных заболеваний, потому что существует очень мало бактерий, имеющих к нему устойчивость.

В основном этот антибиотик врачи назначают в самом начале заболевания, или тогда, когда другие препараты оказались неэффективными.

На сегодняшний день выпущено уже четыре поколения фторхинолонов. Ципролет относят ко второму поколению. Он отлично уничтожает вредоносные микроорганизмы, такие как стафилококки, стрептококки, кишечную палочку.

Этот препарат сначала всасывается в кишечнике, затем поступает в кровь и ткани, где находится очаг воспаления. Из организма выводится вместе с мочой.

Из-за его невысокой цены и успешности лечения большого круга заболеваний, многие самостоятельно назначают себе этот препарат. Однако стоит помнить, что возбудитель заболевания может оказаться нечувствительным к этому препарату. Кроме того, существуют заболевания, при которых применение антибиотика Ципролет запрещено или требует осторожности.

Показания к применению

  • Антибиотик Ципролет назначают при различных заболеваниях, носящих инфекционно-воспалительный характер. В основном используют его при возникших осложнениях после острых респираторных вирусных инфекций. При этом вирусы воспаляют слизистую оболочку дыхательных путей, а это облегчает проникновение вредоносной микрофлоры. Ципролет помогает бороться с бронхитами и очаговой пневмонией.
  • Часто антибиотик Ципролет используется для лечения воспалительных заболеваний почек и мочевого пузыря. Небольшой курс приема этого антибактериального препарата позволяет полностью излечиться от цистита и снять воспаление в почках.
  • Его часто назначают для лечения гинекологических и урологических заболеваний, в том числе заболеваний, передающихся половым путем.
  • Очень эффективен этот препарат и в хирургии при лечении абсцессов, фурункулов, флегмон, карбункулов, маститов и многих других заболеваний, которые сопровождаются нагноением различных частей тела.
  • При инфекционных процессах, протекающих в области носа, горла, уха.
  • При воспалении в брюшной полости (абсцесс, перитонит).
  • При инфекционных заболеваниях суставов и костей.
  • При инфекционных заболеваниях глаз. В этом случае назначают капли Ципролет.
  • В условиях стационара Ципролет назначают после операции при холециститах, панкреатитах в качестве профилактики гнойных осложнений.

Противопоказания

Антибиотик Ципролет нельзя принимать в следующих случаях:

  • Если имеется наследственная патология – недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • При беременности и во время кормления грудью.
  • При псевдомембранозном колите.
  • Очень осторожно, только после обследования, препарат могут принимать пациенты, у которых выявлены атеросклеротические поражения сосудов головного мозга, при плохом мозговом кровообращении, при судорогах, психических расстройствах.
  • Препарат нельзя принимать детям до 18 лет, пока у них активно формируется костная система. Если это крайне необходимо, антибиотик назначают детям старше 15 лет, но только под постоянным наблюдением лечащего врача.
  • Тем, у кого выявлены заболевания печени и почек, этот препарат желательно не принимать.

Побочные действия от применения Ципролета

Этот антибактериальный препарат очень редко дает побочное действие, но все равно в инструкции перечислены все возможные неприятности.

  • Может оказывать негативное воздействие на клетки крови. При уменьшении количества эритроцитов получается малокровие. Если уменьшатся зернистые лейкоциты – ослабнет иммунитет, а если тромбоциты – могут образоваться тромбы. В свою очередь, могут увеличиться эозинофилы, которые могут спровоцировать возникновение аллергии.
  • Увеличивает судорожную активность организма, поэтому людям, склонным к судорогам или эпилепсии, этот препарат принимать не рекомендуется. Также у больных с тяжелыми заболеваниями центральной нервной системы может нарушиться координация движений, снижаются психомоторные реакции, меняется настроение. Ципролет не рекомендуется принимать в тех случаях, когда нужно выполнять работу, требующей четкую координацию движений, а также водителям.
  • Может возникнуть раздражение желудочно-кишечного тракта, которое сопровождается поносом, рвотой, тошнотой, снижением аппетита и болями в животе.
  • Чтобы препятствовать отложению солей в мочевыводящей системе, необходимо пить много жидкости во время приема препарата.
  • Могут возникнуть аллергические реакции в виде сыпи, ангионевротического отека и анафилактического шока.
  • Может возникнуть нарушение сердечного ритма.

Форма выпуска

Фармакологическая промышленность выпускает антибиотик Ципролет в следующих формах:

  • В виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.
  • Таблетки.
  • Стерильные глазные капли.

В каких случаях показаны инъекции:

  • Сепсис.
  • Аднексит.
  • Тяжелые заболевания верхних дыхательных путей.
  • Антибактериальная терапия после операции.
  • Поражения паутинной и серозной оболочек головного мозга болезнетворной микрофлорой.
  • Абсцессы брюшной полости.
  • Пиелонефрит и гломерулонефрит тяжелой формы течения.

Если воспаление имеет легкую или среднюю форму тяжести, назначают Ципролет в виде таблеток. Это могут быть:

  • Острый бронхит.
  • Простатит, уретрит, цистит.
  • Острый трахеит.
  • Сальмонеллез, дизентерия, брюшной тиф.
  • Синуситы и поражения гортани.
  • Острые ревматоидные артриты и артрозы.
  • Поражения половых органов и гортани в результате гонореи.
  • Осложненный кариес и периодонтит.
  • Обострение хронического холецистита, бульбита, холангита и дуоденита.

Ципролет в виде таблеток желательно принимать после еды для достижения большего эффекта.

Глазные капли назначают при поражении слизистых оболочек век и глаза. Это могут быть такие заболевания, как блефариты и конъюнктивиты. Кроме того, эти капли применяют после хирургических операций на глазах, для профилактики возникновения осложнений. Также капли Ципролет назначают при травмах мягких тканей глаза и слизистых оболочек.

Использование ципролета при некоторых видах заболеваний

Заболевания дыхательных путей

Возбудители инфекций, которые вызывают заболевания верхних дыхательных путей, чувствительны к Ципролету. Это могут быть стафилококки, стрептококки и другие вредоносные микроорганизмы. Они способствуют возникновению ангины, разных форм фарингита, ларингита, гайморита, обостряют хронический тонзиллит.

Прежде чем назначить Ципролет, проверяют чувствительность биологического материала к данному препарату. Чтобы вылечить эти заболевания, достаточно принимать антибиотик в виде таблеток в течение недели.

При острых и хронических бронхитах, протекающих в нетяжелой форме, также используют Ципролет в виде таблеток, но дозировка в этом случае должна быть больше.

Чтобы лечебный эффект был лучше, принимать антибиотик необходимо на пустой желудок не разжевывая. Нежелательно принимать вместе с ним препарат, который понижает кислотность желудочного сока. Запивать таблетку нужно большим количеством воды.

При тяжелых заболеваниях, таких, как плеврит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого используют Ципролет в виде инъекций, медленно вводя внутривенно два раза в день. Сколько будет длиться лечение и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и состояния больного.

Заболевания мочеполовых органов

Ципролет отлично лечит заболевания мочеполовых органов, носящих инфекционно-воспалительный характер, а также их обострение. К таким заболеваниям относятся воспаление почек и мочевыводящих путей, матки и ее придатков, предстательной железы, яичек, абсцессы органов малого таза. Вызывающая их инфекция чувствительна к этому антибиотику.

Хотя этот антибактериальный препарат очень эффективен в этом случае, врачи все равно проводят исследование биологического материала на чувствительность к нему, и только после этого назначают препарат. При этих заболеваниях Ципролет принимают в виде таблеток, однако, при тяжелых состояниях вводят внутривенно.

Инфекции женских половых органов вызывают гонококки, синегнойная палочка и другие бактерии, которые очень чувствительны к этому антибиотику, именно поэтому его назначают для лечения этих заболеваний.

Венерические заболевания и инфекции, передающиеся половым путем, замечательно вылечиваются Ципролетом. Не эффективен он только при сифилисе и трихомониазе.

Читать еще:  Лечение дёсен при пародонтите

Аналоги

Аналогами Ципролета являются: алципро, квинтор, микрофлокс, офтоципро, ципробай, ципринол и другие лекарства. Их производят отечественные и зарубежные фармацевтические компании. В этих аналогах действующим веществом является ципрофлоксацин – антибиотик группы фторхинолонов. Отличаются они от Ципролета стоимостью, которая имеет достаточно широкий диапазон.

Заключение

Анализируя многочисленные отзывы об этом препарате, можно прийти к выводу, что это очень эффективный и надежный антибиотик, который помогает даже при тяжелых заболеваниях. Врачебная практика показывает, что большое количество микроорганизмов чувствительны к этому антибактериальному препарату, при этом устойчивость развивается очень медленно при слишком длительном лечении и нарушении предписаний. Ципролет эффективен там, где другие антибиотики бессильны.

Но не стоит забывать, что это довольно серьезный препарат, имеющий ряд противопоказаний. Самолечением заниматься не стоит. Нужно обязательно проконсультироваться с врачом во избежание печальных последствий.

Антибиотик ципролет

Антибиотик ципролет относится к группе фторхинолонов, обладающим сильным бактерицидным действием. Действующее вещество — ципрофлоксацин. После попадания в кровяное русло быстро проникает в ткани, где активно подавляет гидразу ДНК патогенной микрофлоры. Это воздействие полностью исключает дальнейший процесс репродукции бактерий, чувствительных к данному препарату. Подавляющий эффект оказывается на все формы и стадии развития бактериальной флоры.

Препарат ципролет применяется при инфекциях, которые вызываются как грамположительными видами патогенной флоры, так и грамотрицательными видами бактерий. Показывает высокую результативность при воздействии на:

  • эшерихии (вызывают дизентерии);
  • сальмонеллы;
  • клебсиелы всех форм;
  • энтеробактерии и гемофильные палочки;
  • стрептококки и стафилококки;
  • микоплазмы.

К антибиотику ципролет высокую степень устойчивости имеют все виды грибов, уреаплазмы, клостридии и трепонама. Преимущество этого препарата перед другими группами антибактериальных средств заключает в том, что его прием никоим образом не влияет на состав кишечной микрофлоры и не вызывает формирование предпосылок для дисбактериоза. Также ципролет не вызывает бактериальных вагинозов и кандидозов влагалища у женщин.

Из желудочно-кишечного тракта усваивается более 90 % действующего вещества. Биологическая доступность фармакологических компонентов в крови начинается спустя 30 минут после приема таблеток, спустя 10 минут после использования глазных капель, и через 7 минут после внутримышечного ведения раствора для инъекций. Лечебное воздействие после введения продолжается на протяжении 12 часов. Однако у лиц с нарушением функций печени и почек может наблюдаться пролонгация фармакологического присутствия активного компонента препарата в плазме крови. За счет этого может наступить передозировка. Поэтому следует соблюдать осторожности при наличии любых хронических заболеваний почек, печени и желчного пузыря.

Показания к применению

Фармакологическая промышленность выпускает три лекарственные формы антибактериального препарата на основе ципрофлоксацина:

  1. стерильный раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций;
  2. таблетки для перорального приема (ципролет 500 и ципролет 250);
  3. глазные стерильные капли для местного применения.

Основные показания к применению ципролета в виде инъекций:

  • сепсис;
  • поражения паутинной и серозной оболочек головного мозга патогенной микрофлорой;
  • тяжелые формы заболеваний верхних дыхательных путей (пневмонии, бронхиты с обструкцией, плевриты);
  • пиелонефрит и гломерулонефрит с тяжелой формой течения;
  • аднексит;
  • послеоперационная антибактериальная терапия;
  • абсцессы брюшной полости.

При патогенных процессах воспалительного характера средней и легкой степени тяжести допускается применение ципролета в таблетированной форме. Чаще всего он назначается лицам с диагнозом:

  • острый бронхит;
  • острый трахеит;
  • синуситы и поражения гортани;
  • простатит, уретрит и цистит;
  • гонорейные поражения половых органов и гортани;
  • обострение хронического холецистита, бульбита, дуоденита и холангита;
  • острые ревматоидные артриты и артрозы;
  • сальмонеллез, дизентерия, брюшной тиф;
  • осложнения периодонтита и кариеса.

Глазные капли ципролет показания к применению имеют аналогичные указанным в фармакологическом действии препарата. Это различные местные заболевания, поражающие слизистые оболочки век и глаза. Это могут быть блефариты и конъюнктивиты, вызванные чувствительной к ципролету бактериальной микрофлорой. Также ципролет в виде глазных капель широко используется в офтальмологической хирургической практике. Он может назначаться в послеоперационном периоде для профилактики развития воспалительных осложнений. Показано применение ципролета местно в виде капель и при травматических поражениях слизистых оболочек и мягких тканей глаза.

Ципролет ® А (Ciprolet А)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК .

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения ( в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.

Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Tmax после приема внутрь — 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, Vd — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, Tmax после приема внутрь — 60–90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Читать еще:  Зубы гетчинсона пфлюгера и фурнье являются разновидностью

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 ( CYP3A4 ). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.

В особых случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с ХПН ( Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при ХПН T1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН ( Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ .

Показания препарата Ципролет ® А

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);

инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);

интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ , желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);

инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

Противопоказания

гиперчувствительность ( в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);

заболевания крови (в анамнезе);

угнетение костномозгового кроветворения;

органические заболевания ЦНС;

одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливость);

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений ( в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД , спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС : тахикардия, аритмия, снижение АД .

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия ( в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.

Взаимодействие

Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет ® А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических ЛС , непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС , сукральфатом и антацидными ЛС , содержащими Mg 2+ , Са 2+ , Аl 3+ , диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет ® А назначается за 1–2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС . НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению Tmax . Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливость.

Препарат Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или измельчать таблетку.

Рекомендуемая доза — 1 табл. 2 раза в день в течение 5–10 дней.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия ( в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно ( ® А

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ципролет ® А

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector